Chỉ định:
- Tăng cholesterol máu nguyên phát (loại lia kể cả thăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử) hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp (loại llB). Tăng cholesterol máu gia đình kiểu đồng hợp tử.
Liều lượng - Cách dùng:
- Khởi đầu 5 hoặc 10 mg, ngày 1 lần, nếu cần có thể chỉnh liều sau mỗi 4 tuần, liều 40 mg chỉ dùng khi tăng cholesterol máu nặng có nguy cơ cao về bệnh tim mạch mà không đạt được mục tiêu điều trị ở liều 20 mg, bệnh nhân cần được theo dõi thường xuyên.
Lưu ý:
- Ở bệnh nhân có tiền sử bệnh gan, như mọi statin khác, cần thận trọng khi bệnh nhân có yếu tố dễ tiêu cơ vân như suy thận, nhược giáp, tiền sử bản thân hoặc gia đình có bệnh di truyền về cơ, tiền sử độc tính trên cơ do các chất ức chế men HMG-CoA reductase khác hoặc fibrate, nghiện rượu, trên 70 tuổi, các tình trạng gây tăng nồng độ thuốc trong máu, dùng đồng thời với fibratem.
- Ngưng dùng thuốc nếu CK > 5 x ULN hoặc triệu chứng về cơ trầm trọng. Không nên dùng khi có nhiễm khuẩn huyếtm tụt HA, đại phẫu, chấn thương, rối loạn điện giải, nội tiết, chuyển hóa nặng: co giật không kiểm soát được.
Chống chỉ định:
- Quá mẫn với thành phần thuốc.
- Bệnh gan phát triển kể cả tăng transaminase huyết thanh kéo dài không rõ nguyên nhân, và khi transaminase tăng hơn 3 lần giới hạn trên mức bình thường.
- Suy thận nặng.
- Bệnh cơ.
- Đang dùng cyclosporin.
- Có thai hoặc cho con bú, phụ nữ có thể có thai mà không dùng biện pháp tránh thai thích hợp.
Tác dụng phụ:
-Các phản ứng ngoại ý được ghi nhận khi dùng Rosuvastatin thường nhẹ và thoáng qua. Trong các nghiên cứu lâm sàng có đối chứng, có dưới 4% bệnh nhân điều trị bằng Rosuvastatin rút khỏi nghiên cứu do biến cố ngoại ý. Hiếm gặp các phản ứng quá mẫn kể cả phù mạch.
-
Rối loạn hệ thần kinh: thường gặp nhức đầu, chóng mặt.
-
Rối loạn hệ tiêu hoá: thường gặp táo bón, buồn nôn, đau bụng.
-
Rối loạn da và mô dưới da: ít gặp ngứa, phát ban và mề đay.
-
Rối loạn hệ cơ xương, mô liên kết và xương: thường gặp đau cơ. Hiếm gặp: bệnh cơ, tiêu cơ vân.
-
Các rối loạn tổng quát: thường gặp suy nhược.
- Giống như các chất ức chế men HMG - CoA reductase khác, tần suất xảy ra tác dụng không mong muốn liên quan đến thuốc có khuynh hướng phụ thuộc liều sử dụng.
Tác động trên thận:
- Protein niệu, được phát hiện bằng que thử và có nguồn gốc chính từ ống thận đã được ghi nhận ở những bệnh nhân điều trị bằng Rosuvastatin. Sự thay đổi lượng protein niệu từ không có hoặc chỉ có vết đến dương tính ++ hoặc cao hơn đã được nhận thấy ở < 1% bệnh nhân khi điều trị bằng Rosuvastatin 10mg và 20mg và khoảng 3% bệnh nhân khi điều trị bằng Rosuvastatin 40mg. Lượng protein niệu tăng nhẹ từ không có hoặc có vết đến dương tính + được ghi nhận ở liều 20mg. Trong hầu hết các trường hợp, protein niệu giảm hoặc tự biến mất khi tiếp tục điều trị và không phải là dấu hiệu báo trước của bệnh thận cấp tính hay tiến triển.
Tác động trên hệ cơ - xương:
- Như đau cơ, bệnh cơ và một số hiếm trường hợp tiêu cơ vân đã được ghi nhận đối với những bệnh nhân được điều trị bằng Rosuvastatin ở tất cả các liều và đặc biệt ở liều >20mg.
- Tăng nồng độ creatin kinase theo liều dùng được quan sát thấy ở bệnh nhân dùng Rosuvastatin; phần lớn các trường hợp nhẹ, không có triệu chứng và thoáng qua. Nếu nồng độ creatin kinase tăng (> 5 x ULN), việc điều trị ngưng tạm thời.
Tác động trên gan:
- Cũng giống như các chất ức chế men HMG - CoA reductase khác, tăng transaminase theo liều đã được ghi nhận ở một số ít bệnh nhân dùng Rosuvastatin; phần lớn các trường hợp đều nhẹ, không có triệu chứng và thoáng qua.
Kinh nghiệm trong quá trình lưu hành thuốc:
- Ngoài các phản ứng đề cập ở trên, các biến cố không mong muốn sau cũng được ghi nhận trong quá trình lưu hành thuốc Rosuvastatin:
-
Rối loạn hệ gan mật: ất hiếm gặp vàng da, viêm gan; hiếm gặp: tăng men gan.
-
Rối loạn Cơ xương: hiếm gặp đau khớp.
-
Rối loạn hệ thần kinh: rất hiếm gặp bệnh đa dây thần kinh.
- Những tác dụng phụ khác đã được báo cáo bao gồm: suy giảm nhận thức (mất trí nhớ, lú lẫn), tăng đường huyết, tăng HbA1c.
